Protriptyline ﺑﻴﺸــﺘﺮ ﺑــﺮ ﻣﻬــﺎر ﻧــﻮراﭘﻲ ﻧﻔــﺮﻳﻦ ﺗــأﺛﻴﺮ ﮔــﺬار اﺳــﺖ، اﻣــﺎ دﻟﻴــﻞ ﺗــﺎﺛﻴﺮ ﺿﺪاﻓﺴﺮدﮔﻲ آن را ﻣﻬﺎرکننده ﻫﺮ دو اﻧﺘﻘﺎل دﻫﻨﺪه ﻋﺼﺒﻲ ﻣﻲداﻧﻨﺪ.

اﻳﻦ دارو ﺗﻤﺎﻳﻞ ﻛﻤﻲ ﺑﻪ ﮔﻴﺮﻧـﺪهﻫـﺎی ﻫﻴﺴـﺘﺎﻣﻴﻨﻲ و ﻣﻮﺳــﻜﺎرﻳﻨﻲ دارد و ﺑـﻪ ﻫﻤــﻴﻦ ﻋﻠـﺖ ﺑــﻪ ﺧـﻮﺑﻲ دﻳﮕــﺮ داروﻫـﺎی اﻳــﻦ ﺧـﺎﻧﻮاده ﺗﺤﻤــﻞ ﻣﻲﺷﻮد.

پروتریپتیلین هیدروکلراید یک داروی ضد افسردگی سه حلقه ای (TCA) مشتق دی بنزوسیکلوهپتادین است.

داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای از نظر ساختاری مشابه فنوتیازین‌ها هستند.

این داروها حاوی یک سیستم سه حلقه‌ای با یک جایگزین آلکالین آمین در حلقه مرکزی هستند.

در افراد غیر افسرده، پروتروپتیلین باعث تحریک و بهبود خلق و خو نمی‌شود، اما ممکن است باعث خواب آوری شود.

در افراد افسرده، پروتریپتیلین تأثیر مثبتی بر خلق و خو دارد. TCA ها مهارکننده‌های قوی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین می‌باشند.

علاوه بر این، در مصرف مزمن، TCA ها تنظیم کننده گیرنده های بتا آدرنرژیک قشر مغزی و گیرنده‌های سروتونرژیک پس سیناپسی هستند.

به نظر می‌رسد اثرات ضد افسردگی TCA پروتریپتیلین هیدروکلراید به دلیل افزایش کلی انتقال عصبی سروتونرژیک می‌باشد.

TCA ها همچنین گیرنده‌های H1 هیستامینی، گیرنده‌های آلفا یک آدرنرژیک و گیرنده‌های موسکارینی را مهار می‌کنند.