مکانیسم عمل ونلافاکسین :
ونلافاکسین (Venlafaxine) ﻳﻚ ﻓﺘﻴﻞ اﺗﻴﻞ آﻣﻴﻦ اﺳﺖ و از ﻧﻈﺮ ﺳﺎﺧﺘﺎری ﺑﺎ ﺿﺪاﻓﺴﺮدﮔﻲﻫﺎی ﻣﻮﺟـﻮد ﻣﺘﻔـﺎوت اﺳﺖ.
اﻳﻦ دارو ﻳﻚ ﻣﻬﺎر ﻛﻨﻨﺪه ﻗـﻮی ﺑﺎزﺟـﺬب ﺳـﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ اﺳـﺖ و در دوزﻫـﺎی ﺑـﺎﻻ ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪه ﺑﺎزﺟﺬب ﻧﻮرواﭘﻲ ﻧﻔﺮﻳﻦ ﻧﻴﺰ ﺑﻪ ﺷﻤﺎر ﻣﻲرود.
ﻫﻤﭽﻨﻴﻦ ﺗﺎ ﺣﺪودی ﺑﺎزﺟﺬب دوﭘﺎﻣﻴﻦ را ﻣﻬﺎر ﻣﻲﻛﻨﺪ.
در ﺗﺄﺛﻴﺮ ﺑﺮ ﺳﻴﺴﺘﻢﻫﺎی اﻧﺘﻘﺎل دﻫﻨﺪه ﻋﺼـﺒﻲ ﺷـﺒﺎﻫﺖﻫـﺎﻳﻲ ﺑـﻪ TCA دارد.
اﻣـﺎ در ﻣﻘﺎﻳﺴـﻪ ﺑـﺎ TCA، ﺗﻌﺎﻣﻠﻲ ﺑﺎ ﮔﻴﺮﻧـﺪهﻫـﺎی ﻫﻴﺴـﺘﺎﻣﻴﻨﻲ، ﻣﻮﺳـﻜﺎرﻳﻨﻲ و آدرﻧﺮژﻳـﻚ ﻧـﺪارد و در ﻧﺘﻴﺠـﻪ ﻋـﻮارض ﺟـﺎﻧﺒﻲ ﺧﻮشﺧﻴﻢﺗﺮی دارد.
ونلافاکسین و ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻓﻌـﺎﻟﺶ، O-desmethylvenlafaxine) ODV)، ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪهﻫـﺎی ﻗﻮی ﺑﺎزﺟﺬب ﻧﻮراﭘﻲ ﻧﻔﺮﻳﻦ و ﺳﺮوﺗﻮﻧﻴﻦ ﻧﻮروﻧﻲ و ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪهﻫـﺎی ﺿـﻌﻴﻒ ﺑـﺎز ﺟـﺬب دوﭘـﺎﻣﻴﻦ ﻫﺴﺘﻨﺪ.
ونلافاکسین در ﻛﺒﺪ ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺴﻢ ﻣﻲﺷﻮد و ﻳﻚ ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴﺖ ﻓﻌﺎل را اﻳﺠﺎد ﻣﻲﻛﻨـﺪ.
ﻧﻴﻤـﻪ ﻋﻤـﺮ دارو ﺑــﻪ ﻫﻤــﺮاه ﻣﺘﺎﺑﻮﻟﻴــﺖ ﻓﻌــﺎل ۱۱ ﺳــﺎﻋﺖ اﺳــﺖ و ﻧﻴﺎزﻣﻨــﺪ دوز دوﺑــﺎر در روز اﺳــﺖ.
ﻳــﻚ ﻣــﺪل Venlafaxine وﺟﻮد دارد ﻛﻪ ﺑﻪ ﺗﺪرﻳﺞ آزاد ﻣﻲﺷﻮد و ﺑﺮای ﻳﻚ دوز روزاﻧـﻪ ﻣـﻮرد اﺳـﺘﻔﺎده ﻗـﺮار ﻣﻲﮔﻴﺮد.
ونلافاکسین ﺑﻴﺸﺘﺮ ﺑﻪ وﺳﻴﻠﻪ ﻛﻠﻴﻪ دﻓﻊ ﻣـﻲﺷـﻮد و ﻏـﺬا در ﺟـﺬب آن ﺗـﺄﺛﻴﺮی ﻧـﺪارد.
در ﻣﻘﺎﻳﺴﻪ ﺑﺎ دﻳﮕﺮ ﺿﺪاﻓﺴﺮدﮔﻲ ﻫﺎ، زﻳﺎد ﺑﺎ ﭘﺮوﺗﺌﻴﻦﻫﺎ ﺑﺎﻳﻨﺪ ﻧﻤﻲﺷﻮد.
ونلافاکسین ﻳـﻚ ﻣﻬـﺎر ﻛﻨﻨـﺪه ﺿﻌﻴﻒ CYP2D6 اﺳﺖ، اﻣﺎ ﺑﺎ داروﻫﺎﻳﻲ ﻛﻪ ﻫﻤﺰﻣﺎن ﻣﺼـﺮف ﻣـﻲﺷـﻮد ﺗـﺪاﺧﻞ ﺑـﺎرز ﺑـﺎﻟﻴﻨﻲ اﻳﺠـﺎد ﻧﻤﻲﻛﻨﺪ (ﺑﻪ اﺳﺘﺜﻨﺎی MAOI).
موارد مصرف:
درمان افسردگی، ترس از اجتماع، اختلال جبری وسواس و اختلال ترس در بزرگسالان
اختلالات ژنرالیزه اضطرابی , افسردگی , اضطراب , اختلالات هراسی
